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Estatinas: stop a la obstrucción arterial

  • 17 Junio 2013
  • Paloma Saavedra Becerra
Tutora: Dra. Lucrecia Moreno Royo

Podemos englobar dentro de la definición de un fármaco hipolipemiante a cualquier sustancia que farmacológicamente se encuentre activa y tenga la propiedad de disminuir los niveles de lípidos en la sangre.

La existencia de niveles muy elevados de ciertos tipos de lípidos (como serian el colesterol y los triglicéridos) o de las lipoproteínas, requiere la utilización de estos fármacos para evitar una futura aparición de enfermedades cardiovasculares.

Dentro de este grupo farmacológico nos vamos a centrar en las estatinas, que básicamente son agentes que actúan sobre el metabolismo de los lípidos nombrados con anterioridad, disminuyendo así el riesgo de producir diferentes patologías relacionadas con el corazón (infarto de miocardio, muerte cardiovascular).

El descubrimiento de las estatinas es una de las manifestaciones que mejor puede definir la farmacología moderna. Primero se trató de detectar la diana terapéutica donde era necesaria la actuación: la 3-hidroxi-3-metilglutanil-coenzima A reductasa (HMG- CoA reductasa); esta enzima participa en la síntesis de colesterol. Una vez encontrada, se procedió a la búsqueda de sustancias que presentaran los requisitos suficientes para poder bloquear al receptor, hasta que se llegara a encontrar moléculas que se irían perfeccionando para conseguir las estatinas que conocemos hoy en día.

Todo este estudio empezó gracias a un investigador japonés, Akira Endo, quien pudo observar que algunos hongos producían una sustancia lo suficientemente tóxica como para perjudicar seriamente a los animales que los ingerían. Al realizar un análisis para encontrar una respuesta del porqué de esa situación en aquellos animales, descubrió que existía una pequeña obstrucción en la producción de colesterol. Se consiguió aislar esta sustancia tóxica y con el tiempo ha servido de base para conseguir la producción de estatinas.

Colesterol

La definición de colesterol es muy simple, no es más que la grasa que se encuentra en la sangre. Dentro del colesterol es necesario hacer una separación de los tipos de colesterol que podemos encontrar en el organismo.

Por un lado, tenemos el colesterol de las lipoproteínas de alta densidad (HDL), más conocido como «colesterol bueno», que se encarga de transportar el colesterol de los tejidos al hígado, y por otra parte, tenemos el colesterol de las lipoproteínas de baja densidad (LDL), más conocido como «colesterol malo», que se encarga de transportar el colesterol del hígado hacia los tejidos.

El cuerpo necesita ciertos niveles de colesterol para funcionar correctamente y tiene la capacidad de reducir su producción natural siempre y cuando los valores se encuentren dentro de una normalidad, pero, como ocurre en la mayoría de los casos, sabemos que los excesos y los déficits no son buenos. Para ello utilizamos las estatinas, que actúan cuando los niveles de colesterol se encuentran elevados, como consecuencia de la existencia de gran cantidad de grasa en la sangre, donde se adhiere en las arterias y puede llegar a producir una obstrucción en el flujo sanguíneo. Si la dieta y el ejercicio físico no reducen los niveles de colesterol, el paciente se verá obligado a comenzar un tratamiento para conseguirlo.

Estatinas

Las estatinas interfieren en el hígado en cuanto a la producción de colesterol se refiere. Tienen la propiedad de disminuir los niveles de LDL y a su vez de aumentar los niveles de HDL, retrasando así la producción de plaquetas en las arterias.

La función de la HMG-CoA reductasa es la de catalizar la conversión del HMG-CoA a mevalonato, metabolito clave para la biosíntesis del colesterol. Las estatinas bloquean este paso debido al gran parecido estructural que tienen con el HMG-CoA.

El bloqueo de la síntesis hepática del colesterol produce una activación de las proteínas reguladoras que activan la transcripción de proteínas, por lo que se produce una mayor expresión del gen de receptor de LDL.

El uso de las estatinas se ha convertido en esencial en cuanto al tratamiento de las enfermedades cardiovasculares. Debido al resultado observado en miles de pacientes sometidos a una serie de ensayos clínicos, se ha demostrado la fiabilidad de este fármaco. También se ha podido demostrar su eficacia en la prevención.

Las estatinas están contraindicadas en mujeres embarazadas y en aquellas personas que sufran enfermedades hepáticas porque pueden producir algunas alteraciones. En algunos casos pueden llegar a producir ciertas alteraciones musculares, manifestando rabdomiolisis, lo que obliga a la suspensión del tratamiento. La rabdomiolisis es un cuadro clínico y bioquímico que resulta de la lesión sufrida por la célula del músculo esquelético, con liberación de su contenido a sangre, llegando a producir la principal complicación del cuadro, que consiste en el desarrollo de insuficiencia renal aguda.

Futuro

Estos fármacos, conocidos y usados tradicionalmente para reducir los niveles de colesterol, resultan tener nuevas facultades terapéuticas en el tratamiento de otras enfermedades. Diversos ensayos clínicos han demostrado que estos fármacos poseen efectos beneficiosos para pacientes con riesgo cardiovascular, en su mayor parte atribuidos a la reducción en los niveles de colesterol. Esto es conocido como acción plerotrópica, donde destacaríamos la restauración de la función endotelial y la disminución del estrés oxidativo.

No sería la primera vez que un fármaco utilizado y pensado para una patología termina siendo muy eficaz en la cura de otros, como sería el caso de la aspirina (analgésico y antiagregante plaquetario) o el metrotexato (antitumoral e inmunosupresor).

Como han podido demostrar algunas publicaciones, podemos afirmar que la utilización de estatinas podría variar mucho según el tipo de patología para la cual se emplea: en la Universidad de Boston las relacionan con la capacidad de prevenir la enfermedad de Alzheimer; en la Universidad de Michigan con la prevención de ciertos tipo de cáncer, y en la universidad de Alabama con la reducción de la aparición de glaucomas.

Necesitaremos un tiempo para descubrir si existen razones suficientes para corroborar estos primeros estudios realizados.

Bibliografía

Arturo Zárate, Lourdes Basurto, Renata Saucedo. El hallazgo de las estatinas y el Premio Lasker. Rev Med Inst Mex Seguro Soc 2009; 47 (2): 119-120

Evelyn Herrera, Iris Sánchez, Marcela Figueroa, Silvia Torres, Vilma González, Karin Castellanos, Pamela Mazariegos. Prevención Secundaria De Enfermedad Cardiovascular. Estatinas. 2010

José Valadés. Remedios Naturales. ¿ Las estatinas son el mejor remedio?, Guia de About.com Febrero 18, 2012.

Información adicional

  • antetítulo: Historia de los medicamentos
  • autores: Paloma Saavedra Becerra
  • info-autores: Estudiante 4.º Grado de Farmacia. Universidad CEU Cardenal Herrera
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