Figura 1
El opio es una sustancia que se extrae de las cápsulas verdes de la adormidera Papaver somniferum (figura 1), a partir de ella se extraen principios activos farmacológicos como la morfina y otros alcaloides, incluida la codeína.
Antiguamente se recurría a las propiedades curativas de las plantas, entre ellas la adormidera, que es originaria de Mesopotamia y era usada como sedativo y calmante.
En Grecia, en el siglo IV a.C., utilizaban las adormideras como tratamiento para la leucorrea. Pero fue Hipócrates quien, conociendo sus propiedades tóxicas, consolidó el opio como fármaco. La investigación química del opio puede decirse que empezó a estudiarse en el siglo XVII. Y en 1832 se descubrió la codeína gracias al francés Pierre Robiquet, que hizo una extracción de los alcaloides del opio. Podemos encontrar desde un 0,7 a un 2,5% de codeína en la planta1.
Figura 2
¿Qué es la codeína?
La molécula de codeína es el 3-metileter de morfina (figura 2); su poder analgésico es menor que el de la morfina, pero es un excelente antitusígeno. Actualmente se sintetizan sales de codeína en el laboratorio y se extrae morfina para transformarla en codeína mediante una serie de reacciones; también se utiliza la tebaína para conseguir codeína mediante una hidrólisis ácida que da codeinona, seguido de la reducción del grupo carbonilo2.
La codeína como antitusígeno
La codeína es el antitusígeno de referencia para la tos improductiva. Tiene actividad analgésica central, pero es menos depresora que la morfina y por eso crea menor adicción o farmacodependencia. De todas formas, hay que tener en cuenta que el fármaco se toma en periodos cortos, no más de 5 días.
La dosis utilizada en adultos suele ser de 10-20 mg cada 4 o 6 horas por vía oral; tiene un tiempo de acción muy rápido y su vida media es de 3 horas.
Su biodisponibilidad oral es de un 60-90%3. Está contraindicado su uso en embarazadas porque atraviesa la barrera placentaria y puede producir síndrome de abstinencia neonatal4.
Figura 3
La tos es un mecanismo complejo, puede ocurrir de forma voluntaria o de forma refleja, e involucra al sistema nervioso central (SNC), al sistema nervioso periférico y al músculo liso. Ésta se produce por la estimulación de los receptores de la tos, que indican que hay cuerpos extraños en los pulmones, bronquios o alveolos y contribuyen a su eliminación (figura 3).
Los efectos secundarios que produce la codeína suelen ser trastornos gastrointestinales (náuseas, estreñimiento...), somnolencia y mareos; causa tolerancia y dependencia, así como depresión respiratoria. Puede ser contraproducente en enfermos con asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), y está contraindicada en pacientes con insuficiencia cardiaca (porque crea vasodilatación), insuficiencia renal (ya que la vida media del fármaco es prolongada y podría acumularse), o insuficiencia hepática (debido a que se metaboliza en el hígado).
Sus efectos adversos se potencian con el alcohol u otros depresores centrales5, como hipnóticos o antidepresivos.
Mecanismo de acción
La codeína es un agonista puro de los receptores opioides, que posee afinidad selectiva sobre los receptores µ del SNC (que varía con el pH y la temperatura), pero su afinidad es menor que la de la morfina, por lo que sus efectos analgésicos son menores6. Exactamente tiene afinidad selectiva en el centro de la tos. Estos receptores muestran siete regiones transmembrana, que se activan por proteína G, lleva a la disminución del AMPc, esto causa la apertura de canales de potasio o cierre de canales de sodio. La unión fármaco receptor es reversible (figura 4).
Bibliografía
1. Mansilla Legorburo, Vidal Casero, González Casado. Desarrollo de la farmacognosia en el descubrimiento y aislamiento de los principios activos de la adormidera. Dialnet, 1984.
2. Villaescusa Castillo L. Actualidad en farmacología y terapéutica. La adormidera. Una fuente de alcaloides de interés. 2006. 4(4); 252-258.
3. Disponible en: http://www.reocities.com/carminepascuzzolima/Opioides.PDF
4. Zapata Martínez A. Farmacología. Proceso de atención en enfermería. Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes. pp. 301-302. 2009.
5. Ferrer Baixauli, Ramos Soler, García Callejo, Marco Algarra. Farmacología aplicada en otorrinolaringología. Mucolíticos y antitusígenos. pp. 92-93. 2011.
6. Hernández Núñez A, Giménez López G. Guía terapéutica para la atención primaria en salud. 16.8 tos, pp: 353-355. 1995.