Farmacocinética
El bupropión se administra vía oral y se absorbe alrededor de un 78% aunque tiene un fuerte efecto de primer paso, por tanto, su biodisponibilidad es baja.
Presenta una amplia distribución en tejidos, ya que se une a proteínas plasmáticas. Se ha observado en estudios con animales que atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE) y la placenta y que se excreta en leche.
Se metaboliza en el hígado y da lugar a tres metabolitos activos (hidroxibupropión, eritrohidrobupropión, treohidrobupropión) que participan en las acciones farmacológicas.
Se elimina un 87% en orina y 10% en heces y a las 24 horas la concentración máxima se reduce a la mitad.
Debido a que su metabolismo se realiza en el hígado, en pacientes con insuficiencia hepática se aumenta la semivida y las concentraciones plasmáticas, ya que el fármaco se acumula en el organismo.
Posología
La dosis inicial recomendada es de 150 mg/día. Si a las 4 semanas no hay mejoría, se podrá aumentar a 2 dosis de 150 mg/día (dosis máxima: 300 mg/día)
Para la dependencia tabáquica se recomienda la misma pauta posológica.
En pacientes con insuficiencia hepática (IH) e insuficiencia renal (IR) la dosis no debe superar los 150 mg/día, ya que el bupropión y sus metabolitos activos se acumulan en el organismo más de lo normal.
El medicamento lo debemos retirar progresivamente para evitar el efecto rebote.
Interacciones
– Aumenta el efecto de: antidepresivos, antipsicóticos, beta-bloqueantes, ISRS y antiarrítmicos de tipo C1.
– Carbamazepina y fenitoína inhiben su efecto.
– Valproato aumenta su efecto.
– Amantidina y levodopa potencian su toxicidad.
– Contraindicado con IMAO.
– Con parches transdérmicos de nicotina hay riesgo de elevación de la presión arterial.
Estudios realizados
1. Bupropión para dejar de fumar en pacientes hospitalizados con enfermedad cardiovascular.
Un estudio realizado con 773 pacientes, predominantemente hombres, la mayoría de ellos ingresados por síndrome coronario agudo.
La duración del tratamiento varió de 8 a 12 semanas.
Al final del tratamiento se pudo observar un aumento significativo de la abstinencia puntual, pero no de la continua. Un año después de haber recibido el tratamiento no persistía el efecto del medicamento.
Por tanto, el tratamiento para la abstinencia con bupropión en enfermos cardiovasculares es efectivo mientras se administre el fármaco.
2. Bupropión-SR para la reducción de consumo y abandono en pacientes ambulatorios dependientes del alcohol.
Se realizó un estudio abierto entre los fumadores alcohólico-dependientes inscritos en el programa de tratamiento ambulatorio.
En el grupo de tratamiento (n= 58) se administra bupropión de liberación sostenida (SR) y asesoramiento para dejar de fumar. El grupo de control (n= 57) recibió tratamiento no farmacológico adaptado a su edad, sexo, origen étnico y el tiempo de consumo.
Se recogieron los datos de abstinencia de alcohol y tabaco durante 6 meses y el resultado fue que los pacientes del grupo de tratamiento se abstenían más de fumar que los del grupo de control.
Se concluyó que el BSR puede ayudar a dejar de fumar o disminuir el consumo en pacientes con dependencia alcohólica recientemente abstinentes.
3. La eficacia y seguridad de bupropión-SR para el tratamiento del trastorno depresivo mayor.
En este estudio se compara la eficacia y seguridad del BSR con una dosis diaria de 150 mg o 300 mg (150 mg 2 veces/día) durante 8 semanas versus el placebo, en pacientes asiáticos con trastorno depresivo mayor.
569 sujetos cumplieron los requisitos para formar parte del estudio. No hubo diferencias significativas sobre la puntuación total en la escala de depresión en la semana 8 entre ambos grupos.
Tampoco se encontraron diferencias en el tipo, la gravedad y la incidencia de efectos adversos entre los dos grupos, lo que muestra un perfil de seguridad favorable para el BRS. Al igual que no se detectaron problemas en cuanto a la disfunción sexual, cambio de peso, y el síndrome de abstinencia, que se consideran preocupaciones clínicas asociadas a los inhibidores selectivos para la recaptación de serotonina.
Se puede afirmar con evidencias científicas que bupropión tiene amplio margen de seguridad para el tratamiento del trastorno depresivo mayor.
Basándonos en la bibliografía, podemos concluir que bupropión es un fármaco eficaz para el tratamiento de los trastornos depresivos y la deshabituación tabáquica mientras se administra. De la misma manera, podemos afirmar que tiene un amplio margen de toxicidad y es un fármaco seguro para pacientes con otras patologías tales como la enfermedad cardiovascular o el alcoholismo.
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