Tapentadol retard es la primera entidad molecular desarrollada para el tratamiento del dolor crónico intenso presentada en el mercado desde hace más de 25 años, así como representante de una nueva generación de analgésicos de acción central denominada MOR-NR (agonista del receptor µ-opioide e inhibidor de la recaptación de la noradrenalina). Los resultados de numerosos estudios demuestran que Palexia® retard es eficaz en el dolor nociceptivo y neuropático, como se ha demostrado en modelos preclínicos y estudios clínicos en indicaciones de dolor crónico intenso como dolor lumbar crónico, artrosis de rodilla o polineuropatía diabética.
Mecanismos de acción complementarios
Tapentadol combina en una sola molécula un mecanismo de acción dual y sinérgico, y presenta unas características farmacocinéticas únicas. Tanto el agonismo µ-opioide (MOR), como la inhibición de la recaptación de la noradrenalina (NRI), contribuyen de forma complementaria y sinérgica a la eficacia de tapentadol en condiciones de dolor nociceptivo y neuropático. A nivel espinal, tapentadol reduce la transmisión de la señal dolorosa vía ascendente mediante la activación de los receptores opiodes-µ pre y postsinápticos. Además, tapentadol inhibe la recaptación de la noradrenalina (NA) en vía descendente, aumentando los niveles de ésta en la hendidura sináptica. Esta NA se unirá a los receptores de α2, reduciendo de este modo la transmisión del dolor. La combinación de estos dos mecanismos de acción en una sola molécula puede ser ventajosa en indicaciones que con frecuencia implican ambos componentes de dolor, nociceptivo y neuropático, como la lumbalgia crónica intensa.
Este mecanismo de acción dual y sinérgico en una misma molécula proporciona eficacia tanto en dolor nociceptivo como neuropático, así como un efecto ahorrador µ-opioide, dando lugar a un menor número de efectos adversos relacionados habitualmente con los opioides potentes clásicos.
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