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Prometazina, ¿alternativa como sedante en niños?

Introducción
La prometazina es un antihistamínico H1 de primera generación que atraviesa la barrera hematoencefálica, por lo que tiene acción sedante. También tiene acción anticolinérgica, con lo que disminuye las secreciones y las contracciones intestinales, por lo que puede servir como antiemético. Puede ser utilizado también para tratar las reacciones alérgicas, ya que por ser antihistamínico bloquea el receptor de la histamina evitando que esta produzca su efecto. También sirve como anticinetósico, mucolítico y antitusígeno.

La prometazina es un derivado de las fenotiazinas, que se extrayeron de la quinina a finales del siglo XIX. Las fenotiazinas fueron empleadas inicialmente como antimaláricos y posteriormente se empezaron a usar como antihistamínicos.

Henri Laborit y Pierre Huguenard utilizaron las fenotiazinas como anestésicos en el shock quirúrgico. Esto les llevo al hallazgo de la prometazina y la clorpromazina.

Entre 1946 y 1948, Paul Charpentier y su equipo prepararon derivados fenotiazínicos de cadena alcoholamino, considerando que sería interesante asociar a la molécula de fenotiazina una cadena aminada como la que existía en los antimaláricos con la finalidad de obtener antihelmínticos; esta combinación supuso una serendipia que les llevó a la síntesis de la prometazina.

Metodología
Hemos comenzado con la búsqueda de la introducción en las siguientes fuentes bibligráficas:

  • Farmacología Humana. Flórez J.
  • Farmacología Básica y Clínica. Velázquez B.

Posteriormente buscamos «prometazina» en Pubmed, donde encontramos 3.639 resultados; empleando los filtros: últimos 5 años y texto completo gratis, obtuvimos 57 resultados, de los cuales seleccionamos 2 artículos con los que hemos trabajado.

Resultados y discusión
La prometazina se usa a diario como sedante leve en niños para dolores dentales.

Al asociar prometazina y midazolam a dosis bajas de este último, disminuimos las náuseas y vómitos.

Midazolam tiene un efecto más corto, acelera la recuperación de los pacientes con lo que necesita menos tiempo para ejercer su efecto sedante.

No afecta a la presión arterial ni al ritmo cardiaco durante la intervención quirúrgica.

Al combinar midazolam y ketamina produce profunda sedación y somnolencia. La ketamina se usa como sedante y el midazolam como ansiolítico. Esta asociación puede provocar cambios en el comportamiento al final del tratamiento. Se puede utilizar durante las intervenciones quirúrgicas conjuntamente con otros anestésicos sin producir interacciones.

Midazolam produce náuseas y vómitos, con lo que está contraindicado en niños menores de dos años

Se ha realizado un estudio con midazolam y prometazina como sedante en una técnica de punción lumbar en 25 niñas y 15 niños (midazolam) y 23 niñas y 18 niños (prometazina) sin encontrar grandes diferencias entre ambos grupos.

tabla 1 vj 

Se observó que al inicio del tratamiento la prometazina alcanzaba concentraciones mayores pero, sin embargo, el midazolam alcanzaba una concentración máxima al final del tratamiento.

tabla 2 vj


En estos pacientes, midazolam y prometazina provocaban efectos similares. Lo más destacado fue que la prometazina apenas producía náuseas y vómitos, mientras que el midazolam sí, lo cual es un inconveniente. Por otro lado, en cuanto a sedación, agitación y dolor de cabeza como reacción adversa era similar en ambos fármacos.

tabla 3 vj


En esta tabla comparamos los pros y contras de los tres fármacos que hemos explicado durante el trabajo. La ketamina es un potente sedante e hipnótico. Este fármaco actúa a nivel del receptor N-metil-D-aspartato, produce un aumento del flujo sanguíneo, con lo que provoca una relajación del músculo liso bronquial. En la práctica clínica se usa para aneurismas e hipovolemia aguda. Como contrapartida, produce un aumento de la presión intracraneal, intraocular, aumento de la frecuencia cardíaca y del gasto cardiaco. También puede producir mirada cataléptica y nistagmo, depresión respiratoria y como consecuencia bloqueo neuromuscular.

Midazolam es una benzodiacepina, actúa a nivel del receptor GABA facilitando la entrada de Cl- produciendo una hiperpolarización de la membrana. Midazolam es un inductor del sueño, miorrelajante, anticonvulsivante, analgésico y produce amnesia anterógrada. Sin embargo, puede producir náuseas y vómitos, apnea del sueño y depresión respiratoria.

Finalmente, la prometazina actúa a nivel del receptor de la histamina bloqueándolo e impidiendo que esta ejerza su efecto. La prometazina produce pocas náuseas y vómitos y es un buen sedante, pero puede provocar dolor de cabeza y agitación.

Como conclusión, la prometazina puede ser una alternativa a los otros dos fármacos, ya que aunque todos presentan efectos similares con respecto a la sedación, la prometazina es la que menos efectos adversos produce.

Bibliografía
Derakchshanfar H, Modanlookordi M, Amini A, Shahrami A. A comparative study of the sedative effect of oral midazolam and oral promethazine medication in lumbar puncture. Iran J Child Neural. 2013; 7 (2): 11-16.

Golpayegani MV, Dehghan F, Ansari G, Shayeghi S. Comparison of oral Midazolam-Ketamine and Midazolam-Promethazine as sedative agents in pediatric dentistry. Dent Res J (Isfahan). 2012; 9(1): 36-40.

Manzana JS, Pereira J, Cabrera R. Cincuenta años de Clorpromazina. Revista Española de Sanidad, n. 3 (2002).

Información adicional

  • antetítulo:

    Esta sección reúne trabajos bibliográficos realizados por los alumnos de la asignatura Farmacología y Farmacia Clínica I de 4º de Grado en Farmacia de la Universidad CEU Cardenal Herrera. En ellos cada alumno ha realizado una búsqueda bibliográfica en PubMed sobre nuevas indicaciones de los fármacos comercializados hace ya tiempo encontrado casos muy interesantes. Este trabajo cumple dos objetivos, por una parte enseñamos a los alumnos a buscar información científica en fuentes reconocidas y fidedignas y por otra les enseñamos a divulgar esas información utilizando el lenguaje científico.

  • autores: Manuel Villalvilla, Santiago Sotelo, Carles LLuch
  • info-autores: 4.º Grado en Farmacia. Farmacología y Farmacia Clínica II. Universidad CEU Cardenal Herrera. Valencia. Tutora: Dra. Lucrecia Moreno Royo
  • Botón Créditos: http://
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