Lorcaserina, ¿qué es?
Mecanismo de accion
En julio 2012 la Agencia del Medicamento de Estados Unidos autorizó el comercio de lorcaserina (producido por Arena Pharmaceutical)2, fármaco desarrollado para controlar el peso y su pérdida en pacientes obesos (IMC> 30 y IMC> 27).
Lorcaserina es un antagonista de los receptores 5-HTC2; la molécula es parecida a la fenfluramina, pero no afecta a las válvulas cardiacas. De hecho, es un agonista selectivo de los receptores serotoninérgicos 2C que se encuentran esclusivamente en el cerebro, con el efecto de producir anorexia. Se supone que la activación de estos receptores del hipotálamo activa la producción de un pre-hormone, llamado pro-opiomelanocortina, y por eso se produce la pérdida de peso induciendo la señal de saciedad1.
La lorcaserina estimula la saciedad e induce a consumir menos cantidad de comida. Además, es un tratamiento inovador porque está indicado para personas obesas que tienen otras patologías como: diabetes mellitus, hipercolesterolemia e hipertensión3.
Ensayo
Antes de la aprobación por la FDA salieron numerosos estudios para conocer la acción de la lorcaserina y sus efectos reales sobre el sistema nervioso central; el más importante fue el estudio BLOOM.
Estudio BLOOM
3.182 personas participaron en el estudio. A un grupo fue asignado el consumo de lorcaserina y al otro un fármaco placebo. El consumo de los fármacos fue asociado a un cambio de estilo de vida. Las personas tenían que hacer deporte y consumir una cantidad inferior de calorías respecto a su hábito. Después de un año se pudieron observar diferentes resultados.
Las personas que habían tomado lorcaserina perdieron aproximadamente el 5% de su peso normal, a diferencia de las personas que habían tomado el farmaco placebo4. Además, aquellos que habían perdido el peso utilizando lorcaserina durante más de 1 año, mantuvieron el mismo peso durante 2 años a diferencia de las personas que recibieron el placebo3 (figura 1. Fuente: The New England Journal of Medicine).
En BLOOM se asocia tambien a la acción del fármaco la disminución de la circunferencia de la cintura y el IMC durante 1 año. La glucosa en ayunas, la insulina y los niveles de hemoglobina glucosilada disminuyeron significativamente como la pérdida de peso, esto mejoró la hipertensión, la diabetes mellitus y la artritis.
Las reacciones adversas más comunes fueron: cefalea, náuseas y faringitis, con frecuencia diferente entre los grupos, mayor en el grupo de lorcaserina. No obstante, la presencia de depresión y síntomas depresivos durante 1 año fueron típicos de las personas que habían tomado lorcaserina.
Posología e indicaciones
• 10 mg dos veces/dia.
• Medir la glucosa en sangre antes de administrar el fármaco para personas que tienen diabetes mellitus.
• Hacer controles repetidos a pacientes que tienen problemas de bradicardia.
• Controlar exceso de prolactina e hipertensión pulmonar durante el tratamiento.
Contraindicaciones
• No administrar el medicamento durante el embarazo.
• No administrar con otros fármacos que son asociados a problemas cardiacos.
• No conducir el coche.
• No administrar cuando el paciente está tomando otros medicamentos que afectan al sistema serotoninérgico.
Reacciones adversas
• Pacientes que no tienen diabetes: cefalea, fatiga, násea, sequedad de boca y estreñimiento.
• Pacientes con diabetes: hipoglucemia, cefalea, dolor de espalda, tos y fatiga.
Conclusiones
A partir de los datos disponibles, estudios e investigaciones es posible considerar lorcaserina como una innovación farmacéutica porque, al contario de orlistat, tiene acción a nivel del sistema nervioso central aumentando la señal de saciedad; por lo tanto durante el periodo de administración existe una disminución del 5% del peso. Con la pérdida de peso se asocia una mejora de la calidad de la vida. Como ocurre con todos los fármacos, es importante tener precaución en su administración para evitar reacciones adversas.
Bibliografía
1. Sánchez G. La FDA aprueba Belviq para tratar a algunos adultos con sobrepeso u obesos, comunicado de prensa de la FDA, 27 de junio 2012.
2. Diliak M, Scott A. BELVIQ® (lorcaserin HCl) CIV Data to be presented at American Heart Association 2013 Scientific Sessions. Publicado en web Arena Pharmaceutical, nov 2013.
3. Smith SR, Weissman NJ, Anderson CM, Sánchez M, Chuang E, Stubbe S, Bays H, Shanahan WR. Multicenter, Placebo-Controlled Trial of Lorcaserin for Weight Management and the Behavioral Modification and for Overweight and Obesity Management (BLOOM), New England Journal of Medicine, vol. 363 n. 3, 15 Julio 2010, 245-256.
4. Fidler MC, Sánchez M, Raether B, Weissman NJ, Smith SR, Shanahan WR, Anderson CM. A one-year randomized trial of lorcaserin for weight loss in obese and overweight adults: the BLOSSOM trial., " The journal of clinical endocrinology & metabolism", vol.96 n.10, 1 octubre 2011, 3.066-3.077.
5. O'Neil PM, Smith SR, Weissman NJ, Fidler MC, Sánchez M, Zhang J, Raether B, Anderson CM, Shanahan WR. Randomized Placebo-Controlled Clinical Trial of Lorcaserin for Weight Loss in Type 2 Diabetes Mellitus: The BLOOM-DM Study. Obesity (Silver Spring), National library of Medicine, vol. 20 n. 7, julio 2012, 1.426-1.436.
3. World Health Organization. 2006 Fact sheet: obesity and overweight. Report n. 311. Geneva: World Health Organization.
4. Poirier P, Giles TD, Bray GA, Hong Y, Stern JS, Pi-Sunyer FX, Eckel RH; Obesity and cardiovascular disease: pathophysiology, evaluation, and effect of weight loss: an update of the 1997 American Heart Association Scientific Statement on Obesity and Heart Disease from the Obesity Committee of the Council on Nutrition, Physical Activity, and Metabolism. Arteriosclerosis, thrombosis, and Vascular Biology, vol. 113 n. 6, febrero 2006, 898-918.
5. Sociedad Española para el estudio de la obesidad.