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Opiáceos, más de 3.000 años de dependencia

Historia
Los opiáceos son un conjunto de fármacos extraídos del opio que se han utilizado con fines terapéuticos desde hace varios milenios. El opio se obtiene tras la incisión en la cápsula de la planta Papaver somniferum, más conocida como adormidera. De hecho, el nombre opio deriva de una palabra griega que significa «jugo», en referencia a la extracción del alcaloide de la planta.

Las referencias a la utilización del opio y sus derivados son múltiples y procedentes de diferentes civilizaciones antiguas. La primera referencia data del siglo XVI a.C.; en el Papiro de Ebers, escrito en el Antiguo Egipto durante el reinado de Amenofis I, se describe el uso de esta sustancia para el tratamiento de las cefaleas del dios Ra. Algunas escuelas hebreas citan ciertas referencias en la Biblia sobre los efectos del jugo de la adormidera. En los escritos hebreos recogidos en el Talmud se hace referencia al opio como «ophion». También en la literatura hindú y árabe se encuentran referencias en torno al uso con fines médicos del opio y sus derivados. Pero lo que de verdad ha permitido conocer de una manera más detallada las preparaciones y aplicaciones del opio en la antigüedad son los datos hallados en la literatura griega y romana. En la época griega, tanto Hipócrates como Teofrasto lo utilizaron en sus preparaciones. De la época romana podemos resaltar el método para obtener el opio de la cápsula de la adormidera, descrito por Scribonus Largus, y la forma de realizar la incisión de la cápsula por parte de Dioscórides. Galeno también realizó una entusiasta descripción de las preparaciones obtenidas de esta sustancia.
En Europa el uso del opio se ha extendido desde los tiempos de Galeno. Paracelso lo llamo «piedra de la inmortalidad», y debe gran parte de su éxito como médico a la administración de opio a sus pacientes. Por aquel entonces el opio se usaba como analgésico y contra la disentería por sus propiedades antidiarreicas. Las preparaciones más comunes del opio en Europa durante esta época han sido de uso frecuente aun en el primer tercio del siglo XX. Entre ellas se podría citar la tintura de opio o láudano, del que aparecieron distintas variantes como el láudano de Rousseau. El médico ingles Thomas Dover, describió el denominado «polvo diaforético», que consistía en un polvo muy fino, en el que se mezclaban opio, ipecacuana y tártaro vitriolado.
Fueron los árabes los que introdujeron el opio en Oriente. Avicena lo recomienda para la diarrea y las enfermedades oculares. En China se introdujo en principio por los árabes. Se uso hasta el siglo XVIII contra la disentería, pero en la segunda mitad del siglo el comercio de opio se incrementó de forma importante por portugueses e ingleses. Estos últimos establecieron un depósito de opio al sur de Macao, lo que originó un conflicto con las autoridades chinas y desembocó en la llamada Guerra del Opio. Esta guerra acabó con el Tratado de Nanking, en 1842, que permitía el comercio extranjero del opio en ciertos puertos chinos y ya en 1858 se admitió de forma legal el comercio del opio en China.
«De entre todos los remedios que Dios Todopoderoso se ha dignado a dar al hombre para mitigar sus males, ninguno es tan eficaz y universal como el opio». Esta frase, escrita por Thomas Sydenham en 1680, resume más de 3.000 años de historia del opio.

Figura 1 Molécula de morfinaMorfina
A principios del siglo XIX se conoció el principio activo más importante del opio, la morfina. Fue descubierta en 1805 por el farmacéutico alemán Friedrich Serturner, quien la ensayó sobre sí mismo para conocer sus efectos y casi pierde la vida.
La morfina (figura 1) es un agonista de los receptores opioides que actúa preferentemente sobre los receptores µ, aunque también se une a los ĸ y δ. Es el analgésico opioide mas utilizado y el que se considera como referencia para comparar la potencia de los nuevos fármacos.

Su principal utilidad clínica es el tratamiento del dolor intenso, tanto agudo (quirúrgico, infarto de miocardio...) como crónico de diversas etiologías: dolores oncológicos, terminales o no, y dolores osteoarticulares que no respondan a analgésicos antiinflamatorios. En el dolor neuropático y en el síndrome doloroso regional complejo, la respuesta al tratamiento con morfina u otros opioides no es tan buena. Puede ser parcialmente eficaz, por lo que es correcto intentar esta alternativa terapéutica teniendo en cuenta que son dolores en los que la mala respuesta a cualquier tipo de terapia analgésica es la norma.
El efecto analgésico de la morfina puede potenciarse combinando el tratamiento con coadyuvantes como antidepresivos, anticonvulsionantes o analgésicos antiinflamatorios. Curiosamente, la administración de morfina puede provocar en algunos pacientes una hiperalgesia de etiología desconocida. Otro uso asociado a la morfina es como tratamiento en la disnea, probablemente por un efecto reductor de la ansiedad asociada al distrés respiratorio, lo que repercute en una disminución del trabajo cardiaco.

Figura 2 Molécula de la heroínaHeroína
Este derivado semisintetico del opio fue introducido en terapéutica en 1898 por Bayer como antitusígeno y analgésico supuestamente desprovisto de acción adictogena, lo que podría ser útil como alternativa de la morfina, lo cual se ha visto que es incorrecto.

La heroína (figura 2) y su metabolito activo 6-monoacetil-morfina, que posteriormente se hidroliza a morfina, se caracterizan por su alta liposolubilidad, por lo que penetran en el cerebro más fácilmente que la morfina; por ello posee un intenso efecto analgésico, euforizante y adictógeno. Debido a esta capacidad de generar dependencia y a pesar de su eficiencia analgésica, la heroína no es útil en terapéutica y ha sido retirada de las farmacopeas. Su único interés recae en sus propiedades toxicológicas, ya que es el principal compuesto responsable de la drogodependencia opiácea.

Figura 3 Molécula de metadonaMetadona
Se trata de un agonista de los receptores µ de potencia analgésica similar a la de la morfina. Se absorbe bien vía oral, aunque tiene metabolismo hepático y se une a proteínas plasmáticas en un 80%. Esta unión se lleva a cabo en varios tejidos, lo que conlleva su progresiva acumulación en el organismo. Esto provoca que los efectos perduren bastante tiempo tras la última administración y es la causa de que el síndrome de abstinencia aparezca más tarde que con morfina y heroína y es mucho más prolongado en el tiempo. Su semivida es de 15-50 horas.
La metadona (figura 3) posee efectos opiáceos típicos como analgesia, sedación, miosis, depresión respiratoria y supresión de síntomas de abstinencia. De hecho, es el agonista de elección en la deshabituación a opiáceos.

Dependencia
El abuso de opiáceos, especialmente heroína, experimentó un notable incremento en el mundo occidental en la década de los sesenta del siglo XX, pero los patrones de abuso son diferentes según los distintos opiáceos.
Las formas de abuso más frecuentes de los dependientes a opiáceos son la administración por vía endovenosa de heroína o por vía oral (metadona, codeína, etc.). La heroína, al no existir comercio legal, no existe en estado puro; la heroína «de calle» tiene una pureza variable, entre un 5-10% y se vende mezclada con diversas sustancias, como la lactosa o la glucosa, que pueden provocar una toxicidad adicional. El perfil farmacológico de los efectos de la heroína vía endovenosa tiene algunas características específicas. Dosis bajas producen supresión de la sensación de dolor, euforia, relajación y somnolencia en algunas personas, locuacidad en otras.

Síndrome de abstinencia
Los cambios provocados por la exposición crónica a opiáceos configuran un "nuevo equilibrio" neuronal. Este equilibrio puede romperse, de manera brusca, si se interrumpe la administración de opiáceos. Hay varios factores que influyen en la clínica del síndrome de abstinencia, tales como el tiempo de evolución de la dependencia opiácea, la cantidad consumida y frecuencia de uso y el tipo de opiáceo. El cuadro clínico que presentan es similar en todos los casos pudiéndose distinguir varias fases:
– Fase inicial, con rinorrea, lagrimeo, bostezos, ansiedad y sudoración, que aparece 8-12 horas después de la última dosis.
– Fase intermedia, cuando el síndrome de abstinencia alcanza su máxima intensidad con midriasis y piloereccion. Suelen presentarse dolores musculares y óseos. También puede haber diaforesis, taquicardia, temblores, anorexia e insomnio.
– Fase tardía, con calambres musculares, fiebre y espasmos intestinales. Aparecen nauseas, vómitos y diarrea que pueden incluso llegar a conducir a un colapso cardiocirculatorio.

Tratamiento
Al igual que en otras dependencias, el tratamiento farmacológico de la dependencia a opiáceos es sólo una parte del tratamiento global, también es importante el tratamiento psicoterápico, la intervención social o la actuación a nivel político para luchar contra el tráfico ilegal de drogas.
A pesar de lo aparatoso y desagradable que resulta para el paciente el síndrome de abstinencia, se debe desmitificar su carácter de urgencia médica grave. El tratamiento se puede llevar a cabo tanto en medio ambulatorio como hospitalario.
Las autoridades sanitarias españolas, en sus recomendaciones del Plan Nacional Sobre Drogas señalan varios puntos a la hora de plantear un tratamiento:
– No hay una opción terapéutica definitiva y universal, la misma solución no sirve igual para todas las personas.
– Este tratamiento farmacológico debe ser parte de un esquema terapéutico global que debe incluir también apoyo psíquico para el paciente y su familia.
– El contacto con el personal sociosanitario debe facilitar también la prevención y tratamiento de patologías asociadas al mismo.

El tratamiento farmacológico de la adicción opiácea puede realizarse bajo tres enfoques distintos:
– Tratamiento sustitutivo con agonistas opiáceos: metadona.
– Tratamiento con antagonistas opiáceos: naltrexona.
– Tratamiento con agonistas parciales opiáceos: buprenorfina.

Bibliografía
Lorenzo, P., Ladero, J.M., Leza, J.C. y Lizasoain, I. (2003). Drogodependencias (Sección II: Opiáceos).Madrid. Editorial Médica Panamericana
López-Muñoz, F. y Alamo, C. (2007) Historia de la psicofarmacología. Tomo II (Analgésicos opiáceos).Madrid Editorial Médica Panamericana
Lorenzo, P., Moreno. A., Leza, J.C., Moro, M.A. y Lizasoain, I. (2005) Velázquez. Farmacología básica y clínica. Madrid. Editorial Médica Panamericana.

Información adicional

  • antetítulo: Historia de los medicamentos
  • autores: Nacho Gargallo Pascual
  • info-autores: Estudiante 4.º Grado de Farmacia. Universidad CEU Cardenal Herrera. Tutora: Dra. Lucrecia Moreno Royo
  • Botón Créditos: http://
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